Dasatinib

Dasatinib
Podrobnosti:
Farmakodynamicky dasatinib inhibuje aktivitu BCR-ABL kinázy a Src kinázy spolu s několika dalšími selektivními onkogenními kinázami, včetně C-Kit, efrinového receptorového kinázy (EFF) a PDGFB receptoru. Dasatinib je silný submonopolární inhibitor BCR-Abl kinázy s účinností na 0. 6-0. 8 nm, čímž inhibuje růst rakovinných buněk.
Odeslat dotaz
Chat teď
Stáhnout
Popis
Technické parametry
Proč si nás vybrat

Naše společnost
Společnost, která se nachází v průmyslovém parku Yanhai-jedna z největších farmaceutických průmyslových zón v Číně, přeměňuje oblast 35 hektarů. Prostřednictvím svých tří derivátů segmentů produktu-guaiacol nabízí deriváty epichlorhydrinu a mediálního média jódového kontrastu a pharm portfolio produktů a služeb po celém světě, včetně aktivních farmaceutických složek (API), meziproduktů, jemných chemikálií a vlastních výrobních služeb.

Služba GMP
S profesionálním týmem projektového týmu a multifunkčních workshopů je společnost v dlouhodobé spolupráci se slavnými globálními farmaceutickými podniky a poskytuje smluvní služby za podmínek GMP i žádné GMP.

Certifikace
Haizhou Pharm je ISO9001/14001 a OHSAS18001 schválen a filozofie správy ISO/OHSAS hluboko do celého procesu společnosti.

Profesionální smluvní řešení
S profesionálním týmem projektového týmu a multifunkčních workshopů je společnost v dlouhodobé spolupráci se slavnými globálními farmaceutickými podniky a poskytuje smluvní služby za podmínek GMP i žádné GMP.

 

Související produkt
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatin vápník

API: Rosuvastatin CALTIUM CAS NO: 147098-20-2 Terapeutická kategorie: Kadiovaskulární dostupnost léčiva: Vývoj ve vývoji

Afatinib

Afatinib

API: AFATINIB CAS NO: 439081-18-2 Terapeutická kategorie: ANTI-rakovina Dostupnost: Vývoj ve vývoji

Enzalutamide

Enzalutamid

API: Enzalutamide CAS NO: 915087-33-1 Terapeutická kategorie: Antikancerská dostupnost: V rámci vývoje

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: Pyrazinamide CAS NO: 98-96-4 Terapeutická kategorie: Specifikace tuberkulózy: USP Poslední DMF: TPA* Certifikace: GMP Dostupnost: Kampaň

Canagliflozin

Kanagliflozin

API: CANAgliflozin CAS NO: 842133-18-0 Terapeutická kategorie: Dostupnost diabetu: Vývoj ve vývoji

Ranolazine

Ranolazin

API: Ranolazine CAS č.: 95635-55-5 Terapeutická kategorie: Antianginální dostupnost léků: Vývoj ve vývoji

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS NO: 302962-49-8 Terapeutická kategorie: Dostupnost protirakoviny: V rámci vývoje

 

Co je dasatinib?

 

 

Farmakodynamicky dasatinib inhibuje aktivitu BCR-ABL kinázy a Src kinázy spolu s několika dalšími selektivními onkogenními kinázami, včetně C-Kit, efrinového receptorového kinázy (EFF) a PDGFB receptoru. Dasatinib je silný submonopolární inhibitor BCR-Abl kinázy s účinností na 0. 6-0. 8 nm, čímž inhibuje růst rakovinných buněk.

 

K čemu se používá dasatinib?

 

Dasatinib, silný a všestranný lék, se stal významným hráčem v oblasti onkologie, zejména při léčbě specifických typů leukémie. Byl vyvinut společností Bristol-Myers Squibb a je primárně zaměřen na specifické proteiny zapojené do růstu rakovinných buněk. Lék byl schválen pro použití u pacientů s chronickou myeloidní leukémií (CML), kteří jsou buď nově diagnostikováni nebo neodpověděli na jiné ošetření. Kromě toho se používá k léčbě akutní lymfoblastické leukémie-pozitivní lymfoblastické leukémie chromozome-pozitivní na Philadelphii (pH+ All). Výzkum nadále zkoumá jeho účinnost u jiných malignit a jeho potenciální kombinace s jinými terapiemi pro zvýšení výsledků léčby.

Dasatinib patří do třídy léčiv známých jako inhibitory tyrosinkinázy (TKIS). Tyto inhibitory se zaměřují na protein BCR-Abl, abnormální enzym přítomný u většiny pacientů s CML a pH+ vše. Tento enzym je výsledkem genetické abnormality zvané chromozom Philadelphia. Enzymy jako BCR-ABL obvykle hrají roli v buněčných funkcích, jako je růst a dělení, normálně. V rakovinných buňkách je však enzym BCR-ABL příliš aktivní, což vede k nekontrolované proliferaci buněk.

Dasatinib pracuje tak, že blokuje aktivitu BCR-ABL a dalších souvisejících tyrosin kináz, čímž inhibuje růst a proliferaci rakovinných buněk. Zaměřením na tyto abnormální enzymy dasatinib v podstatě zastaví progresi onemocnění a může vést k smrti rakovinných buněk. Tento mechanismus činí nejen dasatinib efektivní při léčbě leukémie, ale také nabízí cílený přístup, což snižuje dopad na normální zdravé buňky.

Podávání dasatinibu je relativně jednoduché, ale vyžaduje dodržování konkrétních pokynů, aby se zajistila účinnost a minimalizovala vedlejší účinky. Dasatinib je k dispozici ve formě tabletu a obvykle se užívá jednou denně, buď ráno nebo večer. Dávka se může lišit v závislosti na stadiu nemoci, celkovém zdraví pacienta a na tom, jak dobře tolerují léky. Je zásadní sledovat předepsanou dávkování a nezměnit ani přerušit léky bez konzultace s poskytovatelem zdravotní péče.

Tablety dasatinibu by měly být spolknuty celek vodou a mohou být užívány s jídlem nebo bez jídla. Je však nezbytné vyhýbat se grapefruitu a grapefruitové šťávě, protože mohou narušit absorpci léčiva, což potenciálně vede k vyšším hladinám v krevním řečišti a ke zvýšenému riziku vedlejších účinků. Počátek působení pro dasatinib se může lišit. Někteří pacienti mohou začít vidět zlepšení během několika týdnů, zatímco u jiných to může trvat několik měsíců. K vyhodnocení účinnosti léčiva a v případě potřeby je nezbytné pravidelné monitorování prostřednictvím krevních testů a klinických hodnocení.

Zatímco Dasatinib se pro mnohé ukázal jako lék na záchranu života, není to bez jeho vedlejších účinků. Závažnost a frekvence vedlejších účinků se mohou lišit od jednoho jednotlivce k druhému, v závislosti na různých faktorech, jako je dávka, trvání léčby a celkové zdraví pacienta. Mezi běžné vedlejší účinky patří nevolnost, průjem, bolest hlavy, únava a bolest svalů. Vážnější vedlejší účinky mohou zahrnovat nízký počet krvinek, což může zvýšit riziko infekcí, krvácení a anémie. Někteří pacienti mohou také zažít retenci tekutin, což se může projevit jako otoky v rukou, nohou nebo kolem očí a v těžkých případech akumulaci tekutin kolem plic nebo srdce.

Dasatinib má specifické kontraindikace. Neměl by být používán u pacientů, kteří jsou alergičtí na žádnou z jejích složek. Kromě toho se nedoporučuje pro použití během těhotenství kvůli potenciálnímu riziku poškození nenarozeného dítěte. Ženy ve věku porodu by měly používat účinnou antikoncepci při užívání dasatinibu a po dobu po přerušení léku. Během léčby se také nedoporučuje kojení.

Interakce léčiva jsou při předepisování a užívání dasatinibu kritickým hlediskem. Některé léky mohou ovlivnit to, jak dasatinib funguje nebo zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků. Například léky, které ovlivňují enzym CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir, mohou zvýšit hladinu dasatinibu v krvi, což zvyšuje riziko nepříznivých účinků. Naopak léky, které indukují CYP3A4, jako je rifampin, fenytoin a wort sv. Jana, mohou snížit hladiny dasatinibu, což potenciálně snižuje jeho účinnost.

Mezi další léky, které mohou interagovat s dasatinibem, zahrnují antacidy a blokátory H2, jako je ranitidin a famotidin, které mohou snížit absorpci dasatinibu, pokud jsou příliš úzce podrobeny. Doporučuje se brát antacidy nejméně dvě hodiny před nebo po dasatinibu. Kromě toho by se léky, které prodlužují QT interval, specifické měření srdečního rytmu, měly být používány s opatrností, protože samotný dasatinib může prodloužit interval QT, což zvyšuje riziko vážných vedlejších účinek souvisejících s srdcem.

 

Dávkování drogového dasatinibu
 

V závislosti na léčebném cíli bude dasatinib použit v různých dávkách, konkrétně následovně:

Pro léčbu chronické myeloidní leukémie (CML):

 

Počáteční dávka:100mgx 1 čas/ pokud není dosaženo hematologické nebo cytologické odpovědi, zvýšit dávku na 140 mg jednou denně. Doporučená počáteční dávka pro vzplanutí, myeloidní zrychlení nebo lymfoidní CML nebo pH+ vše je 140 mg/den. Pokud není dosaženo hematologické nebo cytologické odpovědi, může být dávka zvýšena na 180 mg jednou denně.

Dasatinib
Dasatinib

Pro léčbu akutní lymfoblastické leukémie pH+ (všechny):

 

Počáteční dávka:140 mg jednou denně Pokud není dosaženo hematologické nebo cytologické odpovědi, může být dávka zvýšena na 180 mg jednou denně. /den. Nastavení dávky Pokud dojde k toxicitě: Pokud dojde k hematologické toxicitě, dočasně přerušte dasatinib, snižte dávku nebo přeruší lék.

Pro děti na PH+ CML-CP a PH+ All:

 

Dasatinib je podáván perorálně jednou denně jako tablet potažený filmem. Dávka by měla být přepočítána každé 3 měsíce na základě změny tělesné hmotnosti dítěte. Tablets are not recommended for children weighing less than 10kg Powder for oral suspension should be used for this audience Recommended dose for children 10-20kg: 40 mg/day Recommended dose for children 20-30kg: 60 mg/day Recommended dose for children 30-45 kg: 70 mg/day Recommended dose for children at least 45 kg: 100 mg/day

Dasatinib

 

Jak mám brát dasatinib?

Vezměte dasatinib přesně tak, jak předepsal váš lékař. Postupujte podle všech pokynů na labelu na předpis a přečtěte si všechny průvodce léky nebo instruktážní listy. Váš lékař může občas změnit vaši dávku.

Můžete brát dasatinib s jídlem nebo bez něj. Vezměte si lék ve stejnou dobu každý den.

Polykat celek tabletu a nerozdrťte, žvýkejte ani jej nerozbijte.

Neberte si tablet, který byl náhodně rozbitý. Lék z drcené nebo zlomené tablety může být nebezpečný, pokud se dostane do vašich očí, úst nebo nosu nebo na kůži. Pokud k tomu dojde, umyjte si pokožku mýdlem a vodou nebo opláchněte oči vodou. Při manipulaci se zlomenou tabletou nebo kapsle noste gumové rukavice. Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka, jak bezpečně zlikvidovat zlomenou pilulku. Těhotná žena by neměla zvládnout zlomenou pilulku.

Dasatinib může snížit krvinky, které pomáhají tělu bojovat proti infekcím a pomoci vaší krvi srážet se. Vaše krev bude muset být často testována. Vaše léčba rakoviny může být zpožděna na základě výsledků těchto testů.

 

Profilování proteomu potenciálního dasatinibu afinitního založeného
 

Proteinové kinázy (PKS) hrají důležitou roli ve vývoji a progresi rakoviny regulací růstu buněk, přežití, invazí, metastázami a angiogenezí. Dasatinib (BMS -354825), duální inhibitor SRC/ABL, je slibným terapeutickým činidlem s perorální biologickou dostupností. Používá se k léčbě chronické myelogenní leukémie rezistentní na imatinib (CML). Většina inhibitorů kinázy, včetně dasatinibu, inhibuje více buněčných cílů a nemá vynikající buněčnou specificitu.

 

Nedávné úsilí ve výzkumu kinázy se tak zaměřuje na vývoj rozsáhlých metod chemického profilování pro proteom, které jsou schopny rychlé identifikaci potenciálních buněčných (on- a off-) cílů inhibitorů kinázy. Většina stávajících přístupů je však stále problematická a v mnoha případech není kompatibilní se studiemi živých buněk. V této práci jsme úspěšně vyvinuli kinázovou sondu propustnou buňku (DA -2) schopnou proteomově profilovat potenciální buněčné cíle dasatinibu.

 

Tímto způsobem byly udržovány vysoce regulované, kompartmentalizované interakce kinázy a karus. Porovnáním výsledků získaných z různých proteomických nastavení (živých buněk, buněčných lyzátů a imobilizované afinitní matice) jsme zjistili, že da -2 dokázali identifikovat výrazně domnělejší kinázové cíle. Kromě tyrosinových kináz rodiny ABL a Src bylo identifikováno několik dříve neznámých cílů dasatinibu, včetně několika serinových/threoninových kináz (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, pKa C- a PKN2).

 

Byly dále validovány experimenty s roztahováním/imunoblotováním a testy inhibice kinázy. K lepšímu pochopení přesného významu dasatinibu a jeho farmakologických účinků ve vztahu k těmto nově identifikovaným buněčným cílům jsou zapotřebí další studie. Vyvinutý přístup by měl být přístupný studiu mnoha stávajících kandidátů na reverzibilní léky/léčiva.

 

Léčba pro dasatinib

 

 

Dasatinib je duální inhibitor tyrosinkinázy tyrosin kinázy ABL/SRC (TKI) navržený jako prototypový krátkodobý BCR-Abl-cílený TKI, který inhibuje BCR-ABL s větší účinností ve srovnání s imatinibem, nilotinibem, bosutinibem a ponatinibem a byl prokázán, že má potenciální imunomodulační účinky. Dasatinib je schválen pro léčbu všech fází chronické myeloidní leukémie (CML) a Philadelphia chromozom-pozitivní akutní lymfoblastickou leukemii odolnou vůči předchozímu ošetření imatinibu a první léčby CML v chronické fázi.

 

 
Naše továrna

 

Společnost, která se nachází v průmyslovém parku Yanhai, jedna z největších farmaceutických průmyslových zón v Číně, pokrývá oblast 35 akrů. Prostřednictvím svých tří segmentů produktu - deriváty guaiacol, deriváty epichlorhydrin a jodové kontrastní média - Haizhou Pharm nabízí portfolio produktů a služeb po celém světě, včetně aktivních farmaceutických složek (API), meziproduktů, jemných chemikálií a celních výrobních služeb.

null

 

 
Často kladené otázky
 

Otázka: K čemu se používá dasatinib?

Odpověď: Dasatinib se používá k léčbě určitého typu chronické myeloidní leukémie (CML; typ rakoviny bílých krvinek) jako první léčbu a u dospělých, kteří již nemohou těžit z jiných leukemických léků, včetně imatinibu (Gleevic) nebo u těch, kteří tyto léky nemohou užívat kvůli vedlejším účinkům.

Otázka: Je dasatinib tenčí krví?

Odpověď: Dasatinib může snížit krvinky, které pomáhají tělu bojovat proti infekcím a pomáhat vaší krvi srážet se. Můžete snadněji získat infekci nebo krvácení.

Otázka: Jak dlouho můžete brát dasatinib?

Odpověď: Berete dasatinib tak dlouho, dokud to funguje, a vedlejší účinky nejsou příliš špatné.

Otázka: Jaká je délka života někoho na dasatinibu?

Odpověď: 10- Rok celkové přežití, přežití bez transformace, přežití bez událostí a míra přežití bez selhání byla 89%, 95%, 86%, respektive 65%. Univariační analýza ukázala, že dosažení úplného MR bylo spojeno se zlepšeným celkovým přežitím.

Otázka: Jakým potravinám byste se měli vyhnout při užívání dasatinibu?

A: Dasatinib Jídlo
Během léčby dasatinibem nekonzumujte grapefruit nebo grapefruitovou šťávu.

Otázka: Můžete přestat brát dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 měsíců, 15 a pokusy o přerušení nilotinibu přinesly podobná pozorování.

Otázka: Ovlivňuje dasatinib pokožku?

Odpověď: Mezi anekdotální dermatologické vedlejší účinky dasatinibu patří perifolikulární hyperkeratotické erupce, akneiformní vyrážku, depigmentaci vlasů, vitiligové léze a pannikulitida. Byl odhadnut 23,3% výskyt vyrážky spojených s dasatinibem. Většina vyrážky byla hodnocena jako mírná, pouze 1,1% je vysoká kvalita.

Otázka: Jaké jsou výhody užívání dasatinibu?

A: Dasatinib obsahuje dasatinib, který patří do třídy inhibitorů kinázy. Funguje tím, že inhibuje působení abnormálních proteinů, které způsobují násobení rakovinných buněk. To pomáhá zastavit abnormální růst rakovinných buněk, a tak snižovat další šíření do dalších částí těla.

Otázka: Kdy je nejlepší čas na dasatinib?

Odpověď: Dasatinib přichází jako tablet, který si vezme ústa. Obvykle se užívá jednou denně, s jídlem nebo bez jídla. Vezměte dasatinib přibližně ve stejnou dobu každý den.

Otázka: Jaká je trvání léčby dasatinibem?

Odpověď: Střední doba trvání dasatinibu u pacientů s CML-AP byla 15 měsíců (QD) nebo 13 měsíců (BID) na 5- Roční mezní hodnotě. Po 7 letech byla průměrná denní dávka dasatinibu podobná u pacientů zapsaných na základě hematologických kritérií, klonálního vývoje nebo předchozí diagnózy CML-AP.

Otázka: Je dasatinib bezpečný?

Odpověď: Dasatinib může způsobit stav, který ovlivňuje srdeční rytmus (prodloužení QT). Prodloužení QT může jen zřídka způsobit vážné (zřídka fatální) rychle/nepravidelný srdeční rytmus a další příznaky (jako je závažné závratě, mdloby), které okamžitě vyžadují lékařskou pomoc.

Otázka: Může dasatinib způsobit vysoký krevní tlak?

A: (10/11/2011) FDA varuje veřejnost, že leukémie droga sprycel (dasatinib) může zvýšit riziko vzácného, ​​ale vážného stavu, ve kterém je v tepnách plic (plicní arteriální hypertenze]).

Otázka: Potřebujete si vzít jídlo s dasatinibem?

Odpověď: Vezměte tento lék ústy sklenicí vody. Postupujte podle pokynů na etiketě na předpis. Můžete to vzít s jídlem nebo bez něj.

Otázka: Jak dlouho trváte dasatinib?

Odpověď: Jak dlouho to trváš? Sprycel se používá jako dlouhodobá léčba a v klinických studiích se provádí po dobu 5 let. Obvykle to berete tak dlouho, jak to: Vaše testy ukazují, že to funguje dobře.

Otázka: Jaká jsou opatření pro dasatinib?

Odpověď: Sprycel je spojen s následujícími varováními a preventivními opatřeními: myelosuprese, události související s krvácením, retence tekutin, kardiovaskulární toxicita, plicní arteriální hypertenze, prolongace QT, těžká dermatologická reakce, embryální fetální toxicita.

Otázka: Jaká je funkce dasatinibu?

A: Popis. Dasatinib se používá k léčbě chromozomu Philadelphia pozitivní chronická myeloidní leukémie (PH+ CML) u dospělých a dětí. Používá se také k léčbě PH+ CML a Philadelphia Chromozom pozitivní akutní lymfoblastická leukémie (pH+ All) u dospělých po jiných lécích (např. Imatinib) nebo ošetření nefungovalo dobře.

Otázka: Jak dlouho trvá, než dasatinib funguje?

Odpověď: Sprycel začne pracovat krátce poté, co to začnete brát. Vaše tělo může začít reagovat na lék do 1 až 2 měsíců. Někteří lidé, kteří vzali SPRYCEL, měli úplnou odpověď (žádné známky rakovinných buněk ve dvou testech kostní dřeně). Tento výsledek byl pozorován po asi 3 měsících léčby ve studiích.

Otázka: Jaká je bezpečnostní opatření pro dasatinib?

Odpověď: Zvládněte dasatinib s péčí. Stejně jako když je chemoterapie dána do žíly, může být tento lék toxický a expozice léku ostatním by měla být omezena. Uložte dasatinib při teplotě místnosti (68 stupňů f --77 stupeň f) na suchém místě od světla. Udržujte dasatinib mimo dosah dětí a domácích zvířat.

Otázka: Kdy bych měl brát dasatinib?

Odpověď: Dasatinib lze užívat s jídlem nebo bez ní a měl by být užíván důsledně buď ráno nebo večer. Dasatinib by neměl být užíván s grapefruitovou nebo grapefruitovou šťávou.

Otázka: Jaké je období vymývání pro dasatinib?

Odpověď: Umožněte vymývací dobu přibližně 1 týden po zastavení inhibitoru před zvýšením dávky dasatinibu. Dávkování s poškozením jater: Dasatinib nebyl studován v jaterním poškození v rámci uvedeného dávkovacího rozmezí.

 

Populární Tagy: Dasatinib, Čína výrobci dasatinibu, dodavatelé, továrna

Odeslat dotaz